Dapoxetina posologia em doentes a tomar inibidores da CYP3A4

FAQ — Perguntas frequentes sobre Priligy (Dapoxetina)
Imipramina: para que serve, como tomar e efeitos colaterais
Como tomar dapoxetina (Priligy)?
Em que doses é que o Priligy está disponível?

Antes de iniciar a administração deste medicamento, o médico deve realizar um teste de modo a ter a certeza que a sua pressão arterial não desce muito, de modo a desmaiar, quando está deitado e se põe em pé. Este medicamento pode ser tomado com ou sem alimentos.Deve tomar este medicamento com pelo menos um copo cheio de água.Evitar o consumo de álcool quando tomar este medicamento. Deve tomar este medicamento com pelo menos um copo cheio de água. Evitar o consumo de álcool quando tomar este medicamento. Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.Não foi notificado nenhum caso de sobredosagem.Não se verificaram acontecimentos adversos inesperados num estudo de farmacologia clínica de Dapoxetina com doses diárias até 240 mg (duas doses de 120 mg administradas com um intervalo de 3 horas).Em geral, os sintomas de sobredosagem com ISRSs incluem reações adversas mediadas pela serotonina, tais como sonolência, perturbações gastrointestinais, tais como náuseas e vómitos, taquicardia, tremor, agitacção e tonturas.Nos casos de sobredosagem deverão ser adoptadas medidas de suporte padrão conforme necessário.Devido à elevada ligação às proteínas e ao elevado volume de distribuição do cloridrato de dapoxetina, é improvável que a diurese forçada, a diálise, a hemoperfusão e a transfusão sejam benéficas.Não se conhecem antídotos específicos para Dapoxetina.

A dapoxetina é um inibidor seletivo da recaptação da serotonina de ação curta, desenvolvido especificamente para a ejaculação precoce.
Ao contrário de outros ISRS usados para a depressão, a dapoxetina é absorvida e eliminada rapidamente do organismo.
O mecanismo de ação envolve o aumento da neurotransmissão serotoninérgica, o que inibe o reflexo ejaculatório.
A semivida de eliminação terminal é de aproximadamente 19 horas, mas a concentração plasmática desce significativamente após 6 horas.
Não se acumula no organismo com a toma intermitente, ao contrário dos ISRS clássicos de uso diário.
O metabolismo é principalmente hepático, através das enzimas CYP2D6 e CYP3A4.
Foi o primeiro medicamento oral aprovado na Europa especificamente para o tratamento da ejaculação precoce.

Inibidores potentes do CYP3A4, como o cetoconazol ou o ritonavir, aumentam significativamente os níveis plasmáticos de dapoxetina.
Medicamentos que prolongam o intervalo QT, como certos antiarrítmicos, não devem ser associados à dapoxetina.
O uso concomitante com tramadol aumenta o risco de síndrome serotoninérgica.
Antidepressivos tricíclicos podem potenciar os efeitos adversos cardiovasculares da dapoxetina.
Anti-inflamatórios não esteroides (AINEs) aumentam o risco de hemorragia quando combinados com ISRS.
O sumo de toranja (grapefruit) deve ser evitado, pois inibe o metabolismo hepático do fármaco.
Medicamentos serotoninérgicos, como o lítio ou o triptofano, exigem precaução redobrada.

Nos casos de sobredosagem deverão ser adoptadas medidas de suporte padrão conforme necessário.

A ejaculação precoce primária (desde sempre) e a secundária (adquirida) respondem de forma semelhante à dapoxetina.
Em doentes com disfunção erétil concomitante, a dapoxetina pode ser associada a inibidores da PDE5, sob vigilância médica.
Não é recomendada em homens com ejaculação precoce situacional ou que ocorre apenas em contextos específicos de stress.
Em homens com parceira sexual fixa, o tratamento deve ser discutido em conjunto com o casal, idealmente.
Doentes com prostatite crónica devem ser tratados para a condição de base antes de iniciar a dapoxetina.
O medicamento não é eficaz no tratamento da ejaculação retrógrada ou anejaculação.
É importante distinguir a ejaculação precoce de uma perceção irrealista do tempo de latência ejaculatória normal.

Devido à elevada ligação às proteínas e ao elevado volume de distribuição do cloridrato de dapoxetina, é improvável que a diurese forçada, a diálise, a hemoperfusão e a transfusão sejam benéficas. Não se conhecem antídotos específicos para Dapoxetina. Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar. Este medicamento não necessita de condições especiais de conservação.Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente. Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças. Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Interacções: Nos doentes que estão a receber um ISRS em associação com um inibidor da monoaminoxidase (IMAO), houve notificações de reações graves, por vezes fatais, incluindo hipertermia, rigidez, mioclonia, instabilidade autonómica com possíveis flutuações rápidas dos sinais vitais e alterações do estado mental, que incluem agitação extrema que progride para delírio e coma. Estas reações foram também notificadas em doentes que suspenderam recentemente um ISRS e iniciaram um tratamento com um IMAO.

FAQ — Perguntas frequentes sobre Priligy (Dapoxetina)

Dapoxetina não deverá ser utilizada em associação com outros ISRS, IMAO ou outros medicamentos/produtos à base de plantas serotoninérgicos nem nos 14 dias após suspender o tratamento com estes medicamentos/produtos à base de plantas. - Produtos/Medicamentos à base dapoxetina portugal de plantas (Fitoterapêuticos) Interacções: A utilização de dapoxetina em associação com medicamentos ativos a nível do SNC (p. ex. antiepiléticos, antidepressivos, antipsicóticos, ansiolíticos e hipnóticos sedativos) não foi avaliada de um modo sistemático em doentes com ejaculação precoce. Consequentemente, é aconselhada precaução caso seja necessária a administração concomitante de dapoxetina com esses medicamentos.

4) Qual é a frequência máxima de toma?

Interacções: Os estudos in vitro em microssomas do fígado, rim e intestino do ser humano indicam que a dapoxetina é metabolizada principalmente pelos CYP2D6, CYP3A4 e flavina monoxigenase 1 (FMO1). Portanto, os inibidores destas enzimas poderão reduzir a depuração da dapoxetina. Interacções: Inibidores potentes do CYP3A4: A administração de cetoconazol (200 mg duas vezes por dia durante 7 dias) aumentou a Cmáx e a AUCinf da dapoxetina (dose única de 60 mg) em 35% e 99%, respetivamente. Considerando a contribuição tanto da dapoxetina como da desmetildapoxetina não ligadas às proteínas, a Cmáx da fração ativa poderá ser aumentada aproximadamente 25% e a AUC da fração ativa poderá ser duplicada caso a toma seja efetuada conjuntamente com inibidores potentes do CYP3A4. Os aumentos da Cmáx e da AUC da fração ativa poderão ser ainda mais significativos numa parte da população que tem falta da enzima funcional CYP2D6, isto é metabolizadores fracos do CYP2D6 ou na associação com inibidores potentes do CYP2D6.

Timing típico

Assim sendo, a utilização concomitante de dapoxetina e de inibidores potentes do CYP3A4, tais como cetoconazol, itraconazol, ritonavir, saquinavir, telitromicina, nefazodona, nelfinavir e atazanavir é contraindicada. O sumo de toranja também é um inibidor potente do CYP3A4 e deve ser evitado durante 24 horas antes de tomar dapoxetina. Inibidores moderados do CYP3A4: O tratamento concomitante com inibidores moderados do CYP3A4 (por ex. eritromicina, claritromicina, fluconazol, amprenavir, fosamprenavir, aprepitante, verapamilo, diltiazem) pode também provocar um aumento significativo da exposição da dapoxetina e desmetildapoxetina, especialmente em metabolizadores fracos do CYP2D6. Se a dapoxetina for associada a um destes medicamentos, a dose máxima da dapoxetina deve ser 30 mg. Alguns casos apresentaram-se com características que como comprar dapoxetina se assemelham com o síndrome maligno dos neurolépticos.

Produto	Dosagem	Quantidade + Bónus	Preço
Kamagra Gold	50 mg	20 comprimidos	73.17€ 69.69€
Kamagra Polo	100mg	32 comprimidos	125.88€ 119.89€
Priligy Genérico Dapoxetine	60mg	10 comprimidos	47.63€ 45.36€
Priligy Genérico Dapoxetine	60mg	180 + 10 comprimidos	494.76€ 471.20€
Priligy Genérico Dapoxetine	60mg	30 + 6 comprimidos	106.65€ 101.57€
Cialis Professional	40mg	30 comprimidos	148.94€ 141.85€
Cialis Genérico	2.5mg	10 comprimidos	28.51€ 27.15€
Priligy Genérico Dapoxetine	60mg	20 + 4 comprimidos	77.31€ 73.63€
Viagra Genérico	50mg	360 + 10 comprimidos	225.33€ 214.60€
Priligy Genérico Dapoxetine	60mg	60 + 8 comprimidos	183.06€ 174.34€
Viagra Genérico	100mg	270 + 10 comprimidos	270.47€ 257.59€
Kamagra Oral Jelly	100 mg	63 + 7 saquetas	224.18€ 213.50€
Priligy Genérico Dapoxetine	60mg	120 + 10 comprimidos	341.26€ 325.01€
Priligy Genérico Dapoxetine	60mg	90 + 10 comprimidos	265.64€ 252.99€
Viagra Genérico	100mg	360 + 10 comprimidos	330.21€ 314.49€
Tadalista Super Active	20mg	30 + 6 comprimidos	128.09€ 121.99€

Fase	Duração mínima	Dose	Objetivo
Início	4 semanas	30 mg	Avaliar resposta e efeitos secundários
Reavaliação	Consulta médica	30 mg ou 60 mg	Decidir manutenção ou titulação
Manutenção	Contínua	Dose eficaz mínima	Controlo da ejaculação prematura
Reavaliação periódica	A cada 6 meses	Dose em curso	Confirmar necessidade de continuação

Portanto, dapoxetina não deverá ser utilizado em associação com um IMAO nem nos 14 dias após suspender o tratamento com um IMAO. De um modo semelhante, um IMAO não deverá ser administrado nos 7 dias após dapoxetina ter sido suspenso. Interacções: Com a dapoxetina risco de aumento dos efeitos indesejáveis, particularmente sonolência ou desmaio.

Imipramina: para que serve, como tomar e efeitos colaterais

2) Quando devo tomar: antes ou depois de comer?

Não foi notificado nenhum caso de sobredosagem. Não se verificaram acontecimentos adversos inesperados num estudo de farmacologia clínica de Dapoxetina com doses diárias até 240 mg (duas doses de 120 mg administradas com um intervalo de 3 horas). Em geral, os sintomas de sobredosagem com ISRSs incluem reações adversas mediadas pela serotonina, tais como sonolência, perturbações gastrointestinais, tais como náuseas e vómitos, taquicardia, tremor, agitacção e tonturas. Nos casos de sobredosagem deverão ser adoptadas medidas de suporte padrão conforme necessário. Devido à elevada ligação às proteínas e ao elevado volume de distribuição do cloridrato de dapoxetina, é improvável que a diurese forçada, a diálise, a hemoperfusão e a transfusão sejam benéficas.

1. Quanto tempo antes da relação sexual devo tomar Priligy?

Não se conhecem antídotos específicos para Dapoxetina. Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar. Este medicamento não necessita de condições especiais de conservação.Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente. A coadministração de darunavir potenciado com dapoxetina é contraindicada. Interacções: A administração de tioridazina só por si provoca prolongamento do intervalo QTc, o que está associado com arritmias ventriculares graves. Os medicamentos, como dapoxetina, que inibem a isoenzima CYP2D6 parecem inibir o metabolismo da tioridazina e prevê-se que os resultantes níveis elevados de tioridazina aumentem o prolongamento do intervalo QTc. O dapoxetina não deverá ser utilizado em associação com tioridazina nem nos 14 dias após suspender o tratamento com tioridazina. De um modo semelhante, a tioridazina não deverá ser administrada nos 7 dias após dapoxetina ter sido suspenso). Interacções: Tal como com outros ISRS, a administração concomitante com medicamentos/produtos à base de plantas serotoninérgicos [incluindo IMAO, L-triptofano, triptanos, tramadol, linezolida, ISRS, IRSN, lítio e preparações de Erva de São João (Hypericum perforatum)] poderá levar a uma incidência de efeitos associados com a serotonina. Dapoxetina não deverá ser utilizada em associação com outros ISRS, IMAO ou outros medicamentos/produtos à base de plantas serotoninérgicos nem nos 14 dias após suspender o tratamento com estes medicamentos/produtos à base de plantas. - Produtos/Medicamentos à base dapoxetina portugal de plantas (Fitoterapêuticos) Interacções: A utilização de dapoxetina em associação com medicamentos ativos a nível do SNC (p. ex. antiepiléticos, antidepressivos, antipsicóticos, ansiolíticos e hipnóticos sedativos) não foi avaliada de um modo sistemático em doentes com ejaculação precoce. Consequentemente, é aconselhada precaução caso seja necessária a administração concomitante de dapoxetina com esses medicamentos. Interacções: Os estudos in vitro em microssomas do fígado, rim e intestino do ser humano indicam que a dapoxetina é metabolizada principalmente pelos CYP2D6, CYP3A4 e flavina monoxigenase 1 (FMO1). Portanto, os inibidores destas enzimas poderão reduzir a depuração da dapoxetina. Interacções: Inibidores potentes do CYP3A4: A administração de cetoconazol (200 mg duas vezes por dia durante 7 dias) aumentou a Cmáx e a AUCinf da dapoxetina (dose única de 60 mg) em 35% e 99%, respetivamente. Considerando a contribuição tanto da dapoxetina como da desmetildapoxetina não ligadas às proteínas, a Cmáx da fração ativa poderá ser aumentada aproximadamente 25% e a AUC da fração ativa poderá ser duplicada caso a toma seja efetuada conjuntamente com inibidores potentes do CYP3A4. Os aumentos da Cmáx e da AUC da fração ativa poderão ser ainda mais significativos numa parte da população que tem falta da enzima funcional CYP2D6, isto é metabolizadores fracos do CYP2D6 ou na associação com inibidores potentes do CYP2D6. Assim sendo, a utilização concomitante de dapoxetina e de inibidores potentes do CYP3A4, tais como cetoconazol, itraconazol, ritonavir, saquinavir, telitromicina, nefazodona, nelfinavir e atazanavir é contraindicada.

A dose inicial habitualmente recomendada é de 30 mg.
Se a resposta for insuficiente e o medicamento for bem tolerado, o médico pode aumentar a dose para 60 mg.
A dose máxima diária não deve exceder os 60 mg.
A eficácia e a tolerabilidade devem ser avaliadas após as primeiras 4 a 6 tomas.
O ajuste posológico só deve ser feito sob orientação médica.
Em doentes com insuficiência renal ligeira ou moderada, não é necessário ajuste de dose.
A utilização em doentes com insuficiência hepática grave está contraindicada.

O sumo de toranja também é um inibidor potente do CYP3A4 e deve ser evitado durante 24 horas antes de tomar dapoxetina. Inibidores moderados do CYP3A4: O tratamento concomitante com inibidores moderados do CYP3A4 (por ex. eritromicina, claritromicina, fluconazol, amprenavir, fosamprenavir, aprepitante, verapamilo, diltiazem) pode também provocar um aumento significativo da exposição da dapoxetina e desmetildapoxetina, especialmente em metabolizadores fracos do CYP2D6. Se a dapoxetina for associada a um destes medicamentos, a dose máxima da dapoxetina deve ser 30 mg. Estas duas medidas aplicam-se a todos os doentes exceto aqueles que sejam metabolizadores extensos por geno- ou fenotipagem. Nos doentes que sejam metabolizadores extensos do CYP2D6 e em que a dapoxetina seja associada a um inibidor potente do CYP3A4, é aconselhada uma dose máxima de 30 mg e é necessária precaução se for administrada 60 mg de dapoxetina concomitantemente com um inibidor moderado do CYP3A4.

Como tomar dapoxetina (Priligy)?

Estas duas medidas aplicam-se a todos os doentes exceto aqueles que sejam metabolizadores extensos por geno- ou fenotipagem. Nos doentes que sejam metabolizadores extensos do CYP2D6 e em que a dapoxetina seja associada a um inibidor potente do CYP3A4, é aconselhada uma dose máxima de 30 mg e é necessária precaução se for administrada 60 mg de dapoxetina concomitantemente com um inibidor moderado do CYP3A4. Interacções: A Cmáx e a AUCinf da dapoxetina (dose única de 60 mg) aumentaram 50% e 88%, respetivamente, na presença de fluoxetina (60 mg/dia durante 7 dias). Considerando a contribuição tanto da dapoxetina como da desmetildapoxetina não ligadas às proteínas, a Cmáx da fração ativa poderá ser aumentada aproximadamente 50% e a AUC da fração ativa poderá ser duplicada caso a priligy dapoxetina 60 mg toma seja efetuada concomitantemente com inibidores potentes do CYP2D6. Estes aumentos da Cmáx e da AUC da fração ativa são semelhantes aos esperados para os metabolizadores fracos do CYP2D6 e poderão resultar numa maior incidência e gravidade de acontecimentos adversos dependentes da dose.

Efeitos comuns (tendem a ser leves a moderados)

Interacções: Dapoxetina não deve ser utilizado em doentes que utilizem inibidores da PDE5 devido a possível redução da tolerância ortostática. A farmacocinética da dapoxetina (60 mg) em associação com tadalafil (20 mg) e sildenafil (100 mg) foi avaliada num estudo cruzado de dose única. O tadalafil não afetou a farmacocinética da dapoxetina. O sildenafil provocou alterações ligeiras na farmacocinética da dapoxetina (aumento de 22% da AUCinf e aumento de 4% da Cmáx), que não se prevê que sejam clinicamente significativos. O uso concomitante de dapoxetina com inibidores da PDE5 pode resultar em hipotensão ortostática.

Dose típica (orientação geral)

A eficácia e a segurança de dapoxetina em doentes com ejaculação precoce e disfunção erétil concomitantemente tratados com dapoxetina e inibidores da PDE5 não foram estabelecidas. - Inibidores das fosfodiesterases de tipo 5 (PDE5) Interacções: A administração concomitante de uma dose única ou de doses múltiplas de 30 mg ou 60 mg de dapoxetina a doentes que estão a receber doses diárias de tansulosina não resultam em alterações na farmacocinética da tansulosina. A adição de dapoxetina a tansulosina não resultou numa alteração do perfil ortostático e não se verificaram diferenças nos efeitos ortostáticos entre a tansulosina associada a 30 ou 60 mg de dapoxetina e a tansulosina isoladamente; contudo, dapoxetina deverá ser prescrito com precaução em doentes que utilizam antagonistas dos recetores alfa adrenérgicos devido a uma possível redução da tolerância ortostática. Interacções: A Cmáx e a AUCinf da dapoxetina (dose única de 60 mg) aumentaram 50% e 88%, respetivamente, na presença de fluoxetina (60 mg/dia durante 7 dias).

Em que doses é que o Priligy está disponível?

Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças. Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Interacções: Nos doentes que estão a receber um ISRS em associação com um inibidor da monoaminoxidase (IMAO), houve notificações de reações graves, por vezes fatais, incluindo hipertermia, rigidez, mioclonia, instabilidade autonómica com possíveis flutuações rápidas dos sinais vitais e alterações do estado mental, que incluem agitação extrema que progride para delírio e coma. Estas reações foram também notificadas em doentes que suspenderam recentemente um ISRS e iniciaram um tratamento com um IMAO. Alguns casos apresentaram-se com características que como comprar dapoxetina se assemelham com o síndrome maligno dos neurolépticos.

4. Posso beber álcool?

Os dados em animais sobre os efeitos da utilização combinada de um ISRS e IMAO sugerem que estes medicamentos poderão atuar sinergicamente de modo a aumentarem a pressão arterial e a suscitarem excitação comportamental. Portanto, dapoxetina não deverá ser utilizado em associação com um IMAO nem nos 14 dias após suspender o tratamento com um IMAO. De um modo semelhante, um IMAO não deverá ser administrado nos 7 dias após dapoxetina ter sido suspenso. Interacções: Com a dapoxetina risco de aumento dos efeitos indesejáveis, particularmente sonolência ou desmaio. A coadministração de darunavir potenciado com dapoxetina é contraindicada.

Interações a considerar com especial atenção

Interacções: A administração de tioridazina só por si provoca prolongamento do intervalo QTc, o que está associado com arritmias ventriculares graves. Os medicamentos, como dapoxetina, que inibem a isoenzima CYP2D6 parecem inibir o metabolismo da tioridazina e prevê-se que os resultantes níveis elevados de tioridazina aumentem o prolongamento do intervalo QTc. O dapoxetina não deverá ser utilizado em associação com tioridazina nem nos 14 dias após suspender o tratamento com tioridazina. De um modo semelhante, a tioridazina não deverá ser administrada nos 7 dias após dapoxetina ter sido suspenso). Interacções: Tal como com outros ISRS, a administração concomitante com medicamentos/produtos à base de plantas serotoninérgicos [incluindo IMAO, L-triptofano, triptanos, tramadol, linezolida, ISRS, IRSN, lítio e preparações de Erva de São João (Hypericum perforatum)] poderá levar a uma incidência de efeitos associados com a serotonina. Considerando a contribuição tanto da dapoxetina como da desmetildapoxetina não ligadas às proteínas, a Cmáx da fração ativa poderá ser aumentada aproximadamente 50% e a AUC da fração ativa poderá ser duplicada caso a priligy dapoxetina 60 mg toma seja efetuada concomitantemente com inibidores potentes do CYP2D6. Estes aumentos da Cmáx e da AUC da fração ativa são semelhantes aos esperados para os metabolizadores fracos do CYP2D6 e poderão resultar numa maior incidência e gravidade de acontecimentos adversos dependentes da dose. Interacções: Dapoxetina não deve ser utilizado em doentes que utilizem inibidores da PDE5 devido a possível redução da tolerância ortostática. A farmacocinética da dapoxetina (60 mg) em associação com tadalafil (20 mg) e sildenafil (100 mg) foi avaliada num estudo cruzado de dose única. O tadalafil não afetou a farmacocinética da dapoxetina.

Momento	Parâmetro a avaliar	Ação recomendada
Antes do início	História cardiovascular e neurológica	Excluir contraindicações
Após 4 semanas	Eficácia e tolerabilidade	Ajustar ou manter dose
Após 6 meses	Necessidade de continuação	Reavaliar relação risco-benefício
Em cada consulta	Hipotensão ortostática	Medir pressão arterial em pé e deitado

O sildenafil provocou alterações ligeiras na farmacocinética da dapoxetina (aumento de 22% da AUCinf e aumento de 4% da Cmáx), que não se prevê que sejam clinicamente significativos. O uso concomitante de dapoxetina com inibidores da PDE5 pode resultar em hipotensão ortostática. A eficácia e a segurança de dapoxetina em doentes com ejaculação precoce e disfunção erétil concomitantemente tratados com dapoxetina e inibidores da PDE5 não foram estabelecidas. - Inibidores das fosfodiesterases de tipo 5 (PDE5) Interacções: A administração concomitante de uma dose única ou de doses múltiplas de 30 mg ou 60 mg de dapoxetina a doentes que estão a receber doses diárias de tansulosina não resultam em alterações na farmacocinética da tansulosina. A adição de dapoxetina a tansulosina não resultou numa alteração do perfil ortostático e não se verificaram diferenças nos efeitos ortostáticos entre a tansulosina associada a 30 ou 60 mg de dapoxetina e a tansulosina isoladamente; contudo, dapoxetina deverá ser prescrito com precaução em doentes que utilizam antagonistas dos recetores alfa adrenérgicos devido a uma possível redução da tolerância ortostática.