Interações medicamentosas que potenciam os efeitos adversos do sildenafil

O sildenafila é cada vez mais utilizado como um afrodisíaco. Embora não haja evidências clínicas de que ele tenha uma atividade afrodisíaca, muitas pessoas parecem acreditar que ele irá melhorar o desempenho sexual assim como a função erétil, melhorando a experiência sexual. A popularidade do Viagra entre os adultos jovens aumentou nos últimos anos. [18] Às vezes ele é usado recreativamente. Alguns usuários misturam o Viagra com metilenodioximetanfetamina (MDMA, mais conhecido como ecstasy) numa tentativa de compensar os efeitos colaterais comuns de muitas anfetaminas de disfunção erétil, uma combinação conhecida como "sextasy", que aumenta os riscos associados ao uso do MDMA.

Efeito adverso	Frequência	Manifestação clínica	Atitude recomendada
Rubor facial	Frequente	Vermelhidão e calor na face	Não requer tratamento
Erupção cutânea	Pouco frequente	Manchas ou pápulas pruriginosas	Anti-histamínico se necessário
Prurido	Pouco frequente	Comichão generalizada	Hidratação da pele
Urticária	Rara	Pápulas eritematosas e pruriginosas	Suspender o fármaco
Angioedema	Muito rara	Edema da face, lábios ou língua	Emergência médica imediata

Uma solução de pequena concentração de sildenafila na água prolonga significativamente o tempo que as flores levam para murchar; um experimento mostrou que este tempo dobrou, passando de uma semana para duas semanas. O mecanismo de ação é semelhante ao dos humanos: o óxido nítrico leva à produção de cGMP cuja degradação realizada pelo PDE5 é inibida pela sildenafila. O sildenafila foi sintetizada por um grupo de farmacêuticos que trabalhavam nas pesquisas do grupo Pfizer, nos Estados Unidos. Primeiramente foi estudada para o uso em hipertensão (alta pressão sanguínea) e angina (uma forma de doença cardiovascular isquêmica).

Quais os efeitos do Sildenafil no organismo por dosagem?

Os estudos pré-clínicos não revelam risco especial para os humanos. Para que o fármaco seja eficaz é necessário que haja estimulação sexual. Verifica-se que o sildenafila é eficaz para doses entre 25 e 100 mg. Aumentando a dose para 200 mg não aumenta a sua eficácia, mas aumenta a incidência de efeitos secundários. Uma análise sobre o número total de efeitos adversos em indivíduos tratados com as doses recomendadas (25 a 100 mg) mostra uma elevada incidência de efeitos secundários.

Quando posso parar de tomar sildenafila?

Os efeitos laterais mais frequentemente detectados são dor de cabeça, rubor, dispepsia, congestão nasal e alterações da visão. A incidência de efeitos adversos aumenta com o aumento da dose e diminuiu à medida que aumentou a duração do tratamento. Com os dados disponíveis, o perfil de segurança do sildenafila é considerado aceitável. A taxa relativa ao risco/benefício do uso de sildenafila no tratamento sildenafil generico funciona da disfunção eréctil é favorável. A eficácia clínica do sildenafila foi bem estabelecida por provocar e manter uma erecção suficiente para um desempenho sexual satisfatório em indivíduos do sexo masculino de várias etiologias. As primeiras impressões sugeriram que a droga tinha um pequeno efeito sobre a angina, mas que podia induzir fortemente ereções penianas. [21] A Pfizer conseqüentemente decidiu comercializá-la como tratamento para a disfunção erétil, ao invés de tratamento para a angina. [22] Rapidamente ela se tornou um grande sucesso: as vendas anuais de Viagra no período de 1999–2001 excederam 1 bilhão de dólares. A imprensa britânica noticiou Peter Dunn e Albert Wood como os inventores da droga, uma afirmação que a Pfizer disputa. Embora o sildenafila seja disponível somente através de prescrição médica, ela foi anunciada diretamente aos consumidores em comerciais de TV no mundo todo. Diversos sites na Internet oferecem Viagra à venda depois de uma "consulta online", um simples questionário de Internet. O Viagra é também conhecido como a "Vitamina V", "a pílula azul", assim como outros nomes. [24] Nos EUA expirou em março de 2012. O Viagra começou a ser vendido em Portugal em sildenafil 100 mg como toma 1998 e a patente expirou em 14 de janeiro de 2014. Em janeiro de 2015 em Portugal estão no mercado 20 genéricos do Viagra. Após a perda de patente, a venda do Sildenafil aumentou significativamente: 115 430 embalagens vendidas em 2013 e 210 549 nos primeiros três trimestres de 2014. Consultado em 6 de outubro de 2020 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 «Sildenafil Citrate».

Produto	Dosagem	Quantidade + Bónus	Preço
Viagra Genérico	25mg	30 + 4 comprimidos	47.97€ 45.69€	Comprar
Kamagra Gold	50 mg	84 + 6 comprimidos	224.77€ 214.07€	Comprar
Kamagra Soft Tabs	100 mg	12 comprimidos	57.55€ 54.81€	Comprar
Viagra Professional	100mg	120 + 4 comprimidos	262.83€ 250.31€	Comprar
Kamagra Gold	100 mg	20 comprimidos	86.09€ 81.99€	Comprar
Levitra Genérico	40mg	90 + 6 comprimidos	234.73€ 223.55€	Comprar
Cialis Super Active	20mg	90 + 10 comprimidos	314.14€ 299.18€	Comprar
Kamagra Soft Tabs	100 mg	120 + 6 comprimidos	311.78€ 296.93€	Comprar
Kamagra Soft Tabs	100mg	180 + 8 comprimidos	425.45€ 405.19€	Comprar
Viagra Original	100mg	76 + 4 comprimidos	306.59€ 291.99€	Comprar
Cialis Super Active	20mg	20 + 4 comprimidos	92.35€ 87.95€	Comprar
Viagra Genérico	25mg	120 + 6 comprimidos	125.56€ 119.58€	Comprar
Viagra Genérico	200mg	270 + 10 comprimidos	379.76€ 361.68€	Comprar
Kamagra Polo	100 mg	84 + 4 comprimidos	244.49€ 232.85€	Comprar

Consultado em 1 de dezembro de 2014 ↑ Roustit M, Blaise S, Allanore Y, Carpentier PH, Caglayan E, Cracowski JL (outubro de 2013). Consultado em 15 de fevereiro de 2021 Consultado em 14 de janeiro de 2024.

Estratégia	Descrição da medida	Efeito adverso alvo	Evidência de benefício
Tomar com o estômago vazio	Ingerir o comprimido 1 a 2 horas após a refeição	Dispepsia e atraso na absorção	Melhora a tolerância gastrointestinal
Iniciar com dose baixa	Começar com 25 mg e ajustar conforme resposta	Tonturas, rubor e cefaleia	Reduz a incidência de efeitos adversos
Evitar consumo de álcool	Não ingerir bebidas alcoólicas em excesso	Hipotensão e tonturas	Diminui o risco de hipotensão
Informar sobre interações	Rever toda a medicação concomitante	Hipotensão grave e arritmias	Previne reações graves
Procurar assistência se sintomas graves	Contactar o médico perante dor torácica ou perda de visão	Eventos cardiovasculares e oftalmológicos	Permite intervenção atempada

Cópia arquivada em 15 de janeiro de 2024 Consultado em 14 de janeiro de 2024 ↑ Gordon S (11 de dezembro de 2017).

• As doses de 25 mg e 50 mg são as mais comuns para início de tratamento, minimizando os efeitos secundários
• A dose de 100 mg está associada a uma maior incidência de cefaleias e rubor facial
• Em idosos com mais de 65 anos, recomenda-se iniciar com 25 mg devido à maior sensibilidade
• A toma de 100 mg duplica o risco de alterações visuais comparativamente a 50 mg
• Doses acima de 100 mg não demonstraram maior eficácia, mas aumentam significativamente a toxicidade
• Em doentes com insuficiência renal ligeira a moderada, a dose máxima recomendada é de 50 mg
• A frequência máxima de toma não deve exceder uma vez por dia, independentemente da dose

Consultado em 24 de novembro de 2018 ↑ Pfizer, Inc.

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento):

O sildenafila, inibindo a PDE-5, previne esta diminuição e, assim, aumenta a indução da resposta erétil. Os inibidores da PDE não estimulam a produção de nucleótidos cíclicos, embora os níveis de cGMP nos tecidos apenas aumentem depois de uma activação fisiológica da guanidilciclase. As concentrações plasmáticas máximas observadas são atingidas em 30 a 120 minutos (mediana de 60 minutos) após uma dose oral, quando em jejum. A biodisponibilidade oral absoluta média é de 41% (entre 25 e 63%). Após a administração oral de doses de sildenafila em três tomas diárias, a AUC e a Cmax aumentam em proporção com a dose administrada dentro do intervalo de doses de 20–40 mg.

Pode tomar sildenafil todos os dias?

Após a administração de doses orais de 80 mg, três vezes ao dia, observaram-se aumentos nos níveis plasmáticos do sildenafila ligeiramente maiores do que os proporcionais às doses administradas. Quando se administra o sildenafila juntamente com alimentos, a taxa de absorção é reduzida, verificando-se um atraso médio de 60 minutos no tmax e uma diminuição média de 29% na Cmax. Contudo, a extensão da absorção não é significativamente afectada (redução de 11% na AUC). Distribuição: O volume de distribuição médio no estado estacionário (Vd) para o sildenafila é de 105 l, o que é demonstrativo da sua distribuição nos tecidos. Após doses orais de 20 mg em três tomas diárias, a média da concentração plasmática total máxima do sildenafila no estado estacionário aproxima-se de 113 ng/ml. (6 de junho de 2005). Consultado em 27 de dezembro de 2005. Consultado em 6 de abril de 2007. Arquivado do original em 18 de junho de 2006 ↑ Peterson K (21 de março de 2001).

O que pode reduzir ou atrasar o efeito do Sildenafil?

Em voluntários idosos saudáveis (65 ou mais anos de idade), verificou-se uma redução na depuração do sildenafila, que resultou em concentrações plasmáticas do sildenafila e do metabolito activo Ndesmetil 90% superiores às observadas em voluntários saudáveis mais jovens (18 - 45 anos). Devido a diferenças na ligação às proteínas plasmáticas relacionadas com a idade, o correspondente aumento das concentrações plasmáticas de sildenafila na forma livre aproximou-se dos 40%. Estudos realizados em voluntários com doses únicas até 800 mg mostraram reacções adversas semelhantes às observadas com doses mais baixas; no entanto, as taxas de incidência e gravidade foram superiores. Com doses únicas de 200 mg, a incidência de reacções adversas (cefaleias, rubor, tonturas, dispepsia, congestão nasal, perturbações da visão) foi superior. Em caso de sobredosagem, devem ser adotadas as medidas de suporte habituais, conforme necessário.

2. Citrato de sildenafila quanto tempo para fazer efeito?

É improvável que a diálise renal acelere a depuração, visto que o sildenafila se liga fortemente às proteínas plasmáticas e não é eliminado na urina. Após vários ensaios verificou-se que não há toxicidade a longo termo para a retina. O sildenafila não tem efeitos adversos na fertilidade e não tem potencial teratogénico. O sildenafila não induz mutações em células bacterianas e de mamíferos em ensaios in vitro. É de salientar que a maioria dos efeitos adversos possíveis apenas ocorre para doses ou concentrações plasmáticas mais elevadas do que as necessárias para se obter o efeito terapêutico. Consultado em 11 de janeiro de 2021 Consultado em 6 de abril de 2007. Laboratórios entram na justiça para garantir patentes de remédios e lucros, destaca Valor Econômico.

Vardenafila (Levitra®)

O sildenafila e o seu principal metabolito em circulação, o N-desmetil, apresentam uma ligação às proteínas plasmáticas de aproximadamente 96%. A ligação às proteínas é independente das concentrações totais do fármaco. Metabolismo: O sildenafila é depurado predominantemente pelas isoenzimas microssomais hepáticas CYP3A4 (via principal) e CYP2C9 (via menor). O principal metabolito em circulação resulta da N-desmetilação do sildenafila. Este metabolito tem um perfil de selectividade para as fosfodiesterases semelhante ao do sildenafila e uma potência in vitro para a PDE5 de aproximadamente 50% da observada com o fármaco inicial.

Farmacodinâmica do Viagra

O metabolito N-desmetil é metabolizado posteriormente, tendo uma semi-vida terminal de aproximadamente 4h. Em doentes com hipertensão arterial pulmonar, a concentração plasmática do metabolito N-desmetil corresponde, aproximadamente, a 72% da concentração do sildenafila após a administração de 20 mg, três vezes ao dia (traduzindo-se numa contribuição de 36% para os efeitos farmacológicos do sildenafila). Desconhece-se o efeito subsequente na eficácia. Eliminação: A depuração corporal total de sildenafila é de 41 l/h, com uma semi-vida terminal de sildenafil citrate oral jelly 3 - 5h. Após administração oral ou intravenosa, o sildenafila é excretado, sob a forma de metabolitos, predominantemente nas fezes (aproximadamente 80% da dose oral administrada) e em menor quantidade na urina (aproximadamente 13% da dose oral administrada). Acesso em 25 de abril de 2011 ↑ «Viagra já tem 20 genéricos no mercado - JN».

• Contactar o médico se as cefaleias forem intensas e não cederem aos analgésicos habituais
• Procurar ajuda imediata se surgir dor no peito, falta de ar ou batimentos cardíacos irregulares
• Em caso de ereção que dure mais de 4 horas, dirigir-se urgentemente ao serviço de urgência
• Se notar uma diminuição súbita da visão ou perda de campo visual, não adiar a consulta oftalmológica
• Perante zumbidos ou perda de audição repentina, suspender o medicamento e contactar um otorrinolaringologista
• Reações cutâneas como bolhas, descamação ou manchas roxas exigem avaliação médica urgente
• Em caso de convulsão, ligar para o 112 e informar sobre a toma recente do fármaco
• Se houver inchaço da face ou dificuldade em respirar, trata-se de uma emergência alérgica

Consultado em 11 de janeiro de 2021 ↑ «Prefeito sanciona lei e idosos vão receber Viagra de graça em Parnamirim». Consultado em 11 de janeiro de 2021 Pode ter necessidade de o ler novamente. Caso ainda tenha dúvidas, fale com o seu médico ou farmacêutico. Este medicamento foi receitado apenas para si. O medicamento pode ser-lhes prejudicial mesmo que apresentem os mesmos sintomas. Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detetar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico. SILDENAFIL SIDEFARMA pertence a um grupo de medicamentos designado por inibidores da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5). Este medicamento actua por relaxamento dos vasos sanguíneos do pénis, permitindo o afluxo de sangue para o pénis, quando sexualmente estimulado.

• Doentes com estenose aórtica grave ou cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva têm risco acrescido
• Em caso de angina instável ou enfarte do miocárdio recente, o uso é contraindicado
• Indivíduos com hipotensão em repouso (tensão arterial abaixo de 90/50 mmHg) não devem tomar
• A insuficiência hepática grave exige um ajuste cuidadoso da dose ou contraindicação absoluta
• Doentes com retinite pigmentosa ou outras doenças degenerativas da retina devem evitar o fármaco
• Em caso de deformação anatómica do pénis, como doença de Peyronie, o risco de priapismo é maior
• Pessoas com antecedentes de neuropatia ótica isquémica anterior não devem tomar sildenafil
• Doentes com insuficiência renal terminal em hemodiálise necessitam de uma avaliação criteriosa

SILDENAFIL SIDEFARMA só o ajudará a obter uma erecção se for sexualmente estimulado. Não deve tomar SILDENAFIL SIDEFARMA se não tiver disfunção eréctil. Não deve tomar SILDENAFIL SIDEFARMA se for mulher.