Quais os efeitos secundários mais comuns do sildenafil
Com doses únicas de 200 mg, a incidência de reacções adversas (cefaleias, rubor, tonturas, dispepsia, congestão nasal, perturbações da visão) foi superior.
| Contraindicação | Razão | Gravidade | Alternativa possível |
|---|---|---|---|
| Uso de nitratos orgânicos | Risco de hipotensão grave | Crítica | Nenhuma com nitratos |
| Doença cardiovascular instável | Risco de eventos cardíacos | Alta | Avaliação cardiológica prévia |
| Enfarte do miocárdio recente | Nos últimos 90 dias | Alta | Adiar uso |
| Hipotensão em repouso | Pressão arterial inferior a 90/50 mmHg | Alta | Corrigir causa base |
Em caso de sobredosagem, devem ser adotadas as medidas de suporte habituais, conforme necessário.
Perguntas frequentes
Desta forma, a sildenafila tornou-se uma opção além das terapias baseadas em bosentana e prostaciclina utilizadas para esta condição. Em um estudo duplo-cego de 2005, o Dr. Roland Fries e seus colegas relataram que a sildenafila diminui a frequência dos ataques do fenômeno de Raynaud, reduzindo sua duração por aproximadamente 50%, mais que quadruplicando a velocidade média do sangue capilar. Se a erecção durar mais de 4 horas contínuas, pode surgir priapismo – uma condição dolorosa que, sem tratamento médico imediato, pode levar a danos irreversíveis. Torna mais provável o enfarte do miocárdio e o AVC.
2. Citrato de sildenafila 20 mg
Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafila: o metabolismo do sildenafila é principalmente mediado pelas isoformas 3A4 (via principal) e 2C9 (via menor) do citocromo P450 (CYP). Assim, os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a depuração do sildenafila, e os indutores destas mesmas isoenzimas podem aumentar a depuração do sildenafila. Não existem dados relativos à interacção do sildenafila com os inibidores não específicos das fosfodiesterases, tais como, a teofilina ou o dipiridamol. A sildenafila aumenta o efeito hipotensor dos nitratos, como o nitrato de amilo e a nitroglicerina usados no tratamento da doença cardíaca. Quando administrado junto com medicamentos que contém óxido nítrico, nitritos e nitratos orgânicos, como a nitroglicerina (trinitrato de glicerina), nitroprussiato de sódio, nitrito de amila[16] Em homens para os quais a relação sexual não é recomendável devido aos fatores de risco cardiovascular Insuficiência hepática severa (função do fígado diminuída) Pessoas que sofreram um AVC recentemente ou ataque cardíaco Desordens retinais degenerativas hereditárias (incluindo desordens genéticas das fosfodiesterases retinais) Parte do processo fisiológico da ereção envolve o sistema nervoso parassimpático causando a liberação de óxido nítrico (NO) no corpo cavernoso do pênis. É improvável que a diálise renal acelere a depuração, visto que o sildenafila se liga fortemente às proteínas plasmáticas e não é eliminado na urina.
| Produto | Dosagem | Quantidade + Bónus | Preço | |
|---|---|---|---|---|
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Após vários ensaios verificou-se que não há toxicidade a longo termo para a retina.
- O sildenafil não deve ser combinado com medicamentos contendo nitratos, como a nitroglicerina, pois pode causar uma queda perigosa da tensão arterial.
- Está contraindicado em doentes com problemas cardíacos graves, como insuficiência cardíaca ou angina instável.
- Pessoas com tensão arterial muito baixa ou não controlada devem evitar este medicamento.
- Doentes com perda de visão devido a uma condição chamada neuropatia óptica isquémica anterior não arterítica não devem tomar sildenafil.
O sildenafila não tem efeitos adversos na fertilidade e não tem potencial teratogénico.
- Os efeitos secundários mais comuns incluem dores de cabeça, rubor facial e congestão nasal.
- Também podem ocorrer problemas digestivos, como indigestão ou diarreia.
- Alguns doentes relatam tonturas ou visão ligeiramente azulada e mais sensível à luz.
- Efeitos secundários graves, como priapismo (erecção prolongada e dolorosa) ou perda súbita de audição, são raros mas exigem atenção médica imediata.
O sildenafila não induz mutações em células bacterianas e de mamíferos em ensaios in vitro.
- O sildenafil é um medicamento indicado para o tratamento da disfunção eréctil em homens adultos.
- Também é utilizado no tratamento da hipertensão arterial pulmonar, sob a forma de comprimidos de libertação prolongada.
- Não é uma cura para a disfunção eréctil, mas sim um tratamento que actua apenas quando há estimulação sexual.
- O seu efeito começa geralmente entre 30 a 60 minutos após a toma.
- Não deve ser tomado mais do que uma vez por dia.
É de salientar que a maioria dos efeitos adversos possíveis apenas ocorre para doses ou concentrações plasmáticas mais elevadas do que as necessárias para se obter o efeito terapêutico.
Quanto tempo o sildenafil demora a fazer efeito e quanto dura
A biodisponibilidade oral absoluta média é de 41% (entre 25 e 63%). Após a administração oral de doses de sildenafila em três tomas diárias, a AUC e a Cmax aumentam em proporção com a dose administrada dentro do intervalo de doses de 20–40 mg. Após a administração de doses orais de 80 mg, três vezes ao dia, observaram-se aumentos nos níveis plasmáticos do sildenafila ligeiramente maiores do que os proporcionais às doses administradas. Quando se administra o sildenafila juntamente com alimentos, a taxa de absorção é reduzida, verificando-se um atraso médio de 60 minutos no tmax e uma diminuição média de 29% na Cmax. Contudo, a extensão da absorção não é significativamente afectada (redução de 11% na AUC).
Uso recreacional
Distribuição: O volume de distribuição médio no estado estacionário (Vd) para o sildenafila é de 105 l, o que é demonstrativo da sua distribuição nos tecidos. Após doses orais de 20 mg em três tomas diárias, a média da concentração plasmática total máxima do sildenafila no estado estacionário aproxima-se de 113 ng/ml. O sildenafila e o seu principal metabolito em circulação, o N-desmetil, apresentam uma ligação às proteínas plasmáticas de aproximadamente 96%. A ligação às proteínas é independente das concentrações totais do fármaco. Metabolismo: O sildenafila é depurado predominantemente pelas isoenzimas microssomais hepáticas CYP3A4 (via principal) e CYP2C9 (via menor). Os estudos pré-clínicos não revelam risco especial para os humanos.
| População | Precaução | Dose recomendada | Monitorização |
|---|---|---|---|
| Idosos (>65 anos) | Depuração reduzida | Dose inicial de 25 mg | Avaliar tolerância |
| Insuficiência renal grave | Excreção diminuída | 25 mg | Função renal |
| Insuficiência hepática grave | Metabolismo reduzido | Não recomendado | Alternativa terapêutica |
| Doentes com anemia falciforme | Risco de priapismo | Usar com cautela | Vigilância apertada |
Para que o fármaco seja eficaz é necessário que haja estimulação sexual.
Leia atentamente este folheto antes de tomar o medicamento.
O principal metabolito em circulação resulta da N-desmetilação do sildenafila. Este metabolito tem um perfil de selectividade para as fosfodiesterases semelhante ao do sildenafila e uma potência in vitro para a PDE5 de aproximadamente 50% da observada com o fármaco inicial. O metabolito N-desmetil é metabolizado posteriormente, tendo uma semi-vida terminal de aproximadamente 4h. Em doentes com hipertensão arterial pulmonar, a concentração plasmática do metabolito N-desmetil corresponde, aproximadamente, a 72% da concentração do sildenafila após a administração de 20 mg, três vezes ao dia (traduzindo-se numa contribuição de 36% para os efeitos farmacológicos do sildenafila). Desconhece-se o efeito subsequente na eficácia.
3. Qual o tempo de duração do citrato de sildenafila?
Eliminação: A depuração corporal total de sildenafila é de 41 l/h, com uma semi-vida terminal de 3 - 5h. Após administração oral ou intravenosa, o sildenafila é excretado, sob a forma de metabolitos, predominantemente nas fezes (aproximadamente 80% da dose oral administrada) e em menor quantidade na urina (aproximadamente 13% da dose oral administrada). Em voluntários idosos saudáveis (65 ou mais anos de idade), verificou-se uma redução na depuração do sildenafila, que resultou em concentrações plasmáticas do sildenafila e do metabolito activo Ndesmetil 90% superiores às observadas em voluntários saudáveis mais jovens (18 - 45 anos). Devido a diferenças na ligação às proteínas plasmáticas relacionadas com a idade, o correspondente aumento das concentrações plasmáticas de sildenafila sildenafil gel oral 100 mg na forma livre aproximou-se dos 40%. Estudos realizados em voluntários com doses únicas até 800 mg mostraram reacções adversas semelhantes às observadas com doses mais baixas; no entanto, as taxas de incidência e gravidade foram superiores. Verifica-se que o sildenafila é eficaz para doses entre 25 e 100 mg.
O que é sildenafil e para que serve
O NO se liga aos receptores da enzima guanilato ciclase o que resulta em níveis aumentados de guanosina monofosfato cíclico (GMPc), induzindo a musculatura lisa do corpo cavernoso ao relaxamento (causando vasodilatação), resultando num influxo maior de sangue, que é a causa da ereção. O sildenafila é um potente inibidor seletivo da fosfodiesterase tipo 5 específica do GMPc (PDE5), que é responsável pela degradação do GMPc no corpo cavernoso do pênis. A estrutura molecular do sildenafila é semelhante à do GMPc e atua como um agente competitivo de ligação da PDE5 no corpo cavernoso, resultando em mais GMPc disponível e, graças à vasodilatação que o GMPc disponível gera, ereções melhores. Sem o estímulo sexual, e conseqüentemente deficiência da ativação do sistema NO/GMPc, o sildenafila não causa ereção. Outros medicamentos que funcionam através deste mesmo mecanismo incluem a tadalafila (Cialis®), a vardenafila (Levitra®) e a avanafila (Spedra®).
Efeitos colaterais graves
O sildenafila é metabolizada pelas enzimas hepáticas (do fígado) e excretada pelo fígado e rins. Se administrada em conjunto com uma refeição de alta taxa de gordura, pode haver um atraso na absorção do sildenafila e o efeito máximo pode ser ligeiramente reduzido, já que a concentração no plasma sanguíneo será diminuída. Assim como todas as drogas prescritas, a dosagem adequada está descrita na receita médica. A dose de sildenafila é de 25 mg, 50 ou 100 mg e é tomada por via oral cerca de 30 minutos a 1 hora antes da relação sexual, podendo os seus efeitos durar até 4-5 horas. Nota: Não deve exceder a toma de 100 mg diários correndo o risco de sobredosagem e consequentes efeitos físicos. Aumentando a dose para 200 mg não aumenta a sua eficácia, mas aumenta a incidência de efeitos secundários. Uma análise sobre o número total de efeitos adversos em indivíduos tratados com as doses recomendadas (25 a 100 mg) mostra uma elevada incidência de efeitos secundários. Os efeitos laterais mais frequentemente detectados são dor de cabeça, rubor, dispepsia, congestão nasal e alterações da visão.
| Efeito adverso | Frequência | Gravidade | Gestão |
|---|---|---|---|
| Cefaleia | Muito frequente | Ligeira a moderada | Analgésicos simples |
| Rubor facial | Muito frequente | Ligeira | Autolimitado |
| Dispepsia | Frequente | Ligeira | Evitar refeições pesadas |
| Congestão nasal | Frequente | Ligeira | Autolimitado |
| Alterações visuais (visão azulada) | Pouco frequente | Moderada | Comunicar ao médico |
| Priapismo | Raro | Grave | Urgência médica |
A incidência de efeitos adversos aumenta com o aumento da dose e diminuiu à medida que aumentou a duração do tratamento. Com os dados disponíveis, o perfil de segurança do sildenafila é considerado aceitável.
Possíveis efeitos colaterais
Geralmente é recomendado iniciar com uma dosagem de 50 mg e depois diminuir ou aumentar a dosagem conforme o apropriado. A marca Viagra de sildenafila geralmente possui uma cobertura rígida em sua pílula o que torna difícil sildenafil 5 mg preco de cortá-la ao meio, mesmo com um cortador de pílulas. Pílulas de Viagra são azuis e possuem uma forma losangular com as palavras "Pfizer" em um dos lados, e "VGR xx" (xx referindo-se ao número "25", "50" ou "100", a dose da pílula em miligramas) do outro. Sildenafila é um inibidor selectivo da PDE-5, específico do cGMP no corpo cavernoso e, por isso, inibe a degradação do cGMP sem afetar o cAMP. Estudos que examinaram o mecanismo de erecção do pênis demonstraram que, durante a estimulação sexual, o NO é libertado das terminações nervosas do pênis.
Fenômeno de Raynaud
Isto leva a aumentos dos níveis de cGMP no corpo cavernoso do músculo liso, o qual é responsável pelos mecanismos vasculares relacionados com a erecção. A PDE-5, que está abundantemente presente no corpo cavernoso, diminui os níveis de cGMP gerados antes da estimulação sexual. O sildenafila, inibindo a PDE-5, previne esta diminuição e, assim, aumenta a indução da resposta erétil. Os inibidores da PDE não estimulam a produção de nucleótidos cíclicos, embora os níveis de cGMP nos tecidos apenas aumentem depois de uma activação fisiológica da guanidilciclase. As concentrações plasmáticas máximas observadas são atingidas em 30 a 120 minutos (mediana de 60 minutos) após uma dose oral, quando em jejum. A taxa relativa ao risco/benefício do uso de sildenafila no tratamento da disfunção eréctil é favorável.
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